Крестор: инструкция по применению и для чего он нужен, цена, отзывы, аналоги

0
1543
Крестор: инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги

Крестор относится к гиполипидемическим средствам. Он понижает уровень липопротеинов низкой плотности и повышает концентрацию высокой плотности. Его прописывают для лечения гиперхолестеринемии, а также для профилактики сердечно-сосудистых заболеваний. Препарат выпускается компанией АстраЗенека, Великобритания.

Лекарственная форма

Препарат выпускается в таблетках по 10 мг, 20 мг и 40 мг.

Описание и состав

Таблетки двояковыпуклые покрыты розовой пленочной оболочкой. Их форма отличается в зависимости от дозировки: по 10 мг и 20 мг таблетки круглые, а по 40 мг они овальные.

На таблетках по 10 мг на одной стороне имеется надпись «ZD4522 10», по 20 мг — «ZD4522 20», по 40 мг — на одной стороне гравировка  «ZD4522», на другой — 40 мг.

В качестве действующего вещества препарат содержит розувастатин. Кроме него в состав медикамента, входят:

  • молочный сахар;
  • МКЦ;
  • Е 572;
  • кросповидон;
  • Е 341.

Пленочная оболочка образована такими компонентами как:

  • молочный сахар;
  • гипромеллоза;
  • титановые белила;
  • Е 172;
  • триацетин.

Фармакологическая группа

Активное вещество является селективным конкурентным блокатором ГМГ-КоА-редуктазы.

На фоне терапии понижается высокий уровень холестерина-липопротеинов низкой и очень низкой плотности, общего холестерина, триглицеридов, повышается содержание холестерина-липопротеинов высокой плотности, а также снижается концентрация аполипопротеина В и увеличивается уровень аполипопротеина A-I.

Терапевтическое действие развивается в течение 7 дней после начала лечения медикаментом Крестор, спустя 14 дней терапии достигает 90% от максимально возможного эффекта.

При регулярном приеме лекарства максимальный терапевтический эффект, как правило, достигается к 4-ой неделе терапии.

Максимальная концентрация розувастатина в плазме наблюдается через 5 часов после приема таблеток, абсолютная биодоступность составляет около 20%. Проходя через печень, активное вещество подвергается метаболизму, до 90% связывается с белками плазмы крови, главным образом с альбумином.

Около 90% дозировки розувастатина выводится в первозданном виде с желчью, оставшаяся часть — с мочой. Плазменный период полувыведения  составляет примерно 19 часов, период полужизни не меняется при повышении дозировки медикамента.

Системная экспозиция Крестора повышается пропорционально дозировке. Фармакокинетические параметры не меняются при приеме препарата каждый день.

Возраст и пол не влияют на фармакокинетику розувастатина. У азиатов: корейцев, японцев, китайцев, вьетнамцев и филиппинцев наблюдается 2-х увеличение AUC и максимальной концентрации по сравнению с европейцами, у индийских пациентов они выше в 1,3 раза.

У больных с выраженной почечной недостаточностью, при скорости клубочковой фильтрации 30 мл в минуту уровень Крестора в плазме крови в 3 раза выше, а содержания N-десметилрозувастатина в 9 раз выше по сравнению здоровыми добровольцами. Уровень розувастатина в плазме крови у больных на гемодиализе где-то на 50% выше, по сравнению со здоровыми людьми.

У больных с различными стадиями печеночной недостаточности не обнаружено удлинение период полувыведения розувастатина, если заболевания печени 7 баллов по шкале Чайлд-Пью и ниже. У 2-х больных с 8 и 9 баллами по шкале Чайлд-Пью было увеличение период полужизни в 2 раза. Опыта лечения розувастатином больных с более чем 9 баллами по шкале Чайлд-Пью не имеется.

Блокатор ГМГ-КоА-редуктазы, включая розувастатин связываются с транспортными белками ОАТР1В1 (полипептид транспорта органических анионов, которые участвуют в захвате статинов гепатоцитами) и BCRP (эффлюксный транспортер). У пациентов, которые являлись носителями генотипа SLCO1B1 (OATP1B1) c.521CC и ABCG2 (BCRP) c.421AA наблюдалось увеличение экспозиции, по сравнению с другими генотипами.

Показания к применению

для взрослых

Крестор прописывают пациентам, страдающим следующими патологиями:

  • наследственная гиперхолестеринемия по Фредриксону (тип IIа, в том числе гетерозиготная гиперхолестеринемия) или комбинированная гиперлипидемия (тип IIb) (розувастатин таким больным прописывают когда диета и иные немедикаментозные способы терапии (к примеру, спорт, похудение) оказываются недостаточно эффективными);
  • наследственная гомозиготная дислипидемия;
  • гиперлипидемия IV типа по Фредриксону.

Кроме этого, Крестор, прописывают пациентам с высоким уровнем общего холестерина и липопротеинов низкой плотности с целью торможения прогрессирования атеросклероза.

Также розувастатин назначают для профилактики заболеваний сердечно-сосудистой системы, таких как инсульт, инфаркт, артериальная реваскуляризация пациентам у которых нет симптомов ИБС, но находящимся в группе риска. Это женщины старше 60 (мужчины старше 50), больные с высоким уровнем С-реактивного белка(≥ 2 мг/л) если у них имеется, хотя бы одного из дополнительных факторов риска, включая высокое давление, пониженный уровень липопротеинов высокой плотности, никотиновая зависимость, ранняя ишемическая болезнь сердца у кого-то из ближайших родственников.

для детей

Крестор противопоказан пациентам младше 18 лет.

для беременных и в период лактации

Крестор нельзя принимать женщинам в положении и кормящим грудью. Пациентки репродуктивного возраста должны пользоваться надежными средствами контрацепции. Так как холестерин и продукты, которые необходимы для его синтеза, важны для развития плода и потенциальный риск блокирования ГМГ-КоА-редуктазы превышает пользу от назначения медикамента у беременных.

При возникновении зачатия на фоне лечения прием медикамента должен быть тотчас прекращен.

Неизвестно выделяется ли препарат с грудным молоком, поэтому во время лактации он противопоказан.

Противопоказания

Независимо от дозировки таблетки Крестор нельзя принимать, если у пациента наблюдается:

  • гиперчувствительность к составу медикамента;
  • непереносимость молочного сахара, недостаточность лактазы, нарушение всасывания глюкозы и галактозы;
  • патологии печени в острой стадии, в том числе повышение активности аминотрансфераз более чем в 3 раза по сравнению с верхней границы нормы;
  • одновременный прием циклоспорина.

Кроме этого, препарат в дозировке 10 и 20 мг противопоказан пациентам, которые предрасположены к миотоксическим осложнениям, а также страдающим следующими патологиями:

  • тяжелые заболевания почек, при которых скорость клубочковой фильтрации составляет менее 30 мл в минуту;
  • миопатия.

Таблетки по 40 мг противопоказаны:

  • лицам, входящим в группу риска появления миопатии и рабдомиолиза, в том числе принимающим другие блокаторы ГМГ-КоА-редуктазы или фибраты, страдающим почечной недостаточностью, при которой скорость клубочковой фильтрации составляет менее 60 мл в минуту, тиреотоксикозом, мышечными заболеваниями, а также, если мышечные патологии выявлены у кого-то из ближайших родственников;
  • при злоупотреблении спиртными напитками;
  • пациентам азиатской расы;
  • при состояниях, сопровождающихся повышением плазменной концентрации розувастатина.

С осторожностью таблетки по 10 мг и 20 мг нужно прописывают:

  • пациентам с риском развития миопатии и рабдомиолиза;
  • при злоупотреблении алкоголем;
  • лицам азиатской расы;
  • при состояниях, при которых наблюдается повышение плазменной концентрации розувастатина.

Таблетки по 40 мг с осторожностью нужно принимать пациентам, страдающим почечной недостаточностью при которой скорость клубочковой фильтрации более 60 мл в минуту.

С осторожностью таблетки независимо от дозировки надо прописывать:

  • пациентам старше 65 лет;
  • при патологиях печени в анамнезе;
  • при заражениях крови;
  • при низком давлении;
  • при обширных хирургических операциях, травмах;
  • при тяжелых метаболических, эндокринных или электролитных расстройствах;
  • при неконтролируемых судорогах.

Применения и дозы

для взрослых

Таблетки нужно принимать внутрь целиком, независимо от еды, в любое время суток, запивая их достаточным количеством воды. Дозировка медикамента подбирается доктором индивидуально в зависимости от тяжести патологии и эффективности терапии. Рекомендуемая начальная дозировка может быть 5—10 мг 1 раз в день. В случае необходимости через 4 недели она может быть повышена, но нужно помнить, что при повышении дозировки до 40 мг возрастает риск возникновения нежелательных эффектов. Поэтому назначение такой дозировки оправдано только при тяжелом течении патологии и большой вероятности развития осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы.

После 2—4 недель приема медикамента или при повышении его дозировки нужно контролировать уровень липидов и в случае необходимости корректировать схему терапии.

Для азиатов, больных с умеренными патологиями почек, склонных к миопатии начальная дозировка не должна превышать 5 мг.

До начала лечения и во время него пациенту нужно соблюдать гипохолестеринемическую диету.

Так как у больных, которые являются носителей генотипов с.521СС или с.421АА наблюдается увеличение экспозиции к розувастатину, поэтому максимальная суточная дозировка у них не должна превышать 20 мг.

В зависимости от сопутствующей терапии режим дозирования розувастатина может существенно отличаться:

  • на фоне приема циклоспорина в дозировки 75—200 мг 2 раза в день на протяжении полугода Крестор нужно принимать 10 дней по 10 мг в сутки;
  • при приеме в течение 8 дней атазанавира 300 мг или ритонавира 100 мг 1 раз в сутки, на протяжении 7 дней симепревир 152 мг, элтромбопага 75 мг в течение 10 дней 1 раз в сутки, розувастатин прописывают однократно в дозировки 10 мг;
  • при назначении лопинавира 400 мг или ритонавира 100 мг 2 раза в сутки на протяжении 17 дней Крестор нужно принимать по 20 мг 1 раз в сутки в течение недели;
  • на фоне приема клопидогрела 300 мг (ударная дозировка), затем 75 мг через сутки Крестор принимается однократно в дозировке 20 мг;
  • при приме гемфиброзила 600 мг 2 раза в сутки на протяжении недели Крестор принимается однократно в дозировке 80 мг;
  • на фоне приема дарунавира 600 мг или ритонавира 100 мг 2 раз в день Крестор прописывают в дозировке 10 мг, все препараты нужно пить в течение недели;
  • розувастатин применяется однократно в дозе 10 мг при назначении его в комплексе с типранавиром 500 мг или ритонавиром 200 мг, которые надо принимать 2 раза в сутки на протяжении 11 дней;
  • можно прописывать розувастатин 10 мг в комплексе с эзетимибом 10 мг оба медикамента применяются 2 раза в день на протяжении 2-х недель;
  • на фоне приема фосампренавира 700 мг или ритонавира 100 мг 2 раза в день на протяжении 8 суток розувастатин принимается однократно в дозе 10 мг;
  • Крестор пьется однократно в дозировке 10 мг при одновременном приеме с силимарином 140 мг, который принимается 3 раза в сутки на протяжении 5 дней;
  • розувастатин принимается однократно в дозировке 10 или 80 мг на фоне курса Итраконазола 200 мг, который пьется 1 раз в сутки на протяжении 5 дней;
  • в комплексе с алеглитазаром 0, 3 мг розувастатин пьется в дозировке 40 мг, длительность лечения обоими препаратами составляет 1 неделя;
  • розувастатит в дозировке 80 мг пьется однократно в комплексе с эритромицином 500 мг, который принимается 4 раза в сутки в течение 7 дней, с флуконазолом 200 мг, который принимается 1 раз в сутки на протяжении 11 дней, с кетоконазолом 200 мг, который принимается 2 раза в день 1 неделю;
  • однократно розувастатин в дозировки 20 мг принимается в комплексе с рифампинои 450, который пьется 1 раз в день на протяжении недели, с байкалином 50 мг который принимается 3 раза в день в течение 14 дней;
  • розувастатин 10 мг можно прописывать в комплексе с фенофибратом 67 мг, который принимается 3 раза в сутки, длительность лечения обоими медикаментами составляет 1 неделю.

для детей

Крестор не применяется в педиатрии.

для беременных и в период лактации

Крестор не назначают беременным и кормящим женщинам.

Побочные действия

Прием медикамента может спровоцировать целый ряд побочных реакций:

  • аллергия, в том числе отек Квинке;
  • инсулиннезависимый сахарный диабет;
  • головные боли, головокружение;
  • воспаление поджелудочной железы, абдоминальные боли, запор, жидкий стул, тошнота;
  • уртикария, кожный зуд и высыпания;
  • боли в мышках;
  • миопатия и рабдомиолиз с острой почечной недостаточности и без него;
  • астения;
  • появление белка в моче (протеинурия уменьшает или исчезает в процессе лечения и не свидетельствует о патологиях почек, обычно она развивается при приеме препарата в дозировке 40 мг);
  • повышение активности креатинкиназы (если показатели будут завышены в 5 раз, лечение нужно прервать);
  • повышение активности ферментов печени, уровня глюкозы, билирубина;
  • нарушение функции щитовидки;
  • снижения уровня тромбоцитов;
  • желтуха, гепатит;
  • боли в суставах, иммуноопосредованная некротизирующая миопатия;
  • потеря или ослабления памяти, периферическая невропатия;
  • диспноэ, кашель;
  • появление крови в мочи;
  • синдром Стивенса-Джонсона;
  • отеки конечностей;
  • гинекомастия.

Прием статинов может стать причиной:

  • депрессии;
  • расстройства сна, в том числе бессонницы и кошмарных сновидений;
  • повышения уровня глюкозы в крови и гликозилированного гемоглобина;
  • сексуальной дисфункции;
  • интерстициального заболевания легких, которое возникает при продолжительном курсе лечения.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Повышать концентрацию розувастатина в плазме и увеличивать риск развития миопатии могут ингибиторы транспортных белков.

При комбинации с циклоспорином повышается AUC розувастатина в среднем в 7 раз.

При назначении на фоне приема розувастатина ингибиторов протеазы ВИЧ, гемфиброзила и других гиполипидемических средств наблюдается повышение максимальной концентрации и AUC0-24  Крестора.

При одновременном назначении розувастатина и эзетимиба в дозировках по 10 мг наблюдается увеличение AUC Крестора у пациентов с гиперхолестеринемией.

Одновременное применение статина и суспензий антацидов, которые содержат магния и алюминия гидроксид, приводит к снижению уровня розувастатина плазмы примерно на 50%. Этот эффект выражен слабее, когда антацидные средства применяются спустя 2 часа после приема Крестора. Клиническое значение такой комбинации не изучалось.

Эритромицин усиливает перистальтику кишечника, поэтому при назначении его с Крестором понижается AUC розувастатина и его максимальная концентрация.

При назначении розувастатина и фузидовой кислоты были случаи рабдомиолиза, поэтому при их комбинации нужно контролировать самочувствие пациента. В случае необходимости, можно на время прекратить прием розувастатина.

Дозировку медикамента Крестор нужно корректировать при назначении его в комплексе с лекарствами, которые увеличивают экспозицию к розувастатину. Если при такой комбинации ожидается повышении экспозиции минимум в 2 раза, то начальная дозировка Крестора должна составлять 5 мг 1 раз в сутки. Также надо корректировать максимальную дневную дозировку розувастатина так, чтобы ожидаемая экспозиция к нему не превышала таковую для дозировки 40 мг, которая применяется без одновременного назначения препаратов, взаимодействующих с розувастатином. К примеру, максимальная дневная дозировка таблеток Крестор при одновременном назначении с гемфиброзилом составляет 20 мг (повышение экспозиции в 1,9 раза), с ритонавиром или атазанавиром —10 мг (повышение экспозиции в 3, 1 раза).

При назначении Крестора или увеличении его дозировки пациентам, которые получают антагонисты витамина К (к примеру, варфарин), может стать причиной повышения Международного Нормализованного Отношения (MHO). Прекращения приема розувастатина или уменьшение его дозировки приводить к понижению MHO. В этом случае желательно контроль MHO.

При назначении розувастатина с оральными контрацептивами повышается AUC этинилэстрадиола и норгестрела, что требует подбор дозировки пероральных противозачаточных средств.

Особые указания

У пациентов, которые принимают медикамент в дозировке 40 мг во время терапии нужно контролировать функцию почек.

Не стоит определять активность креатинкиназы после чрезмерных физических нагрузок, а также при наличии других причин приводящих к повышению активности фермента, так как это может стать причиной неверной интерпретации результатов. Если результаты анализа показали превышения в 5 раз исходной активности КФК по сравнению с верхней границей нормы, то через 5—7 дней исследование проводят повторно. В случае если результаты анализа будут такими же высокими лечение начинать нельзя.

Перед назначением медикамента пациентам, входящим в группу риска возникновения миопии и рабдомиолиза нужно взвесить вред и пользу от терапии и при ее назначении следить за самочувствием больного.

Надо немедленно сообщить врачу, если во время терапии возникли мышечная слабость и боли, а также спазмы, особенно когда они сопровождаются недомоганием и лихорадкой. В этом случаях нужно определить активность креатинкиназы и если результаты анализов будут в 5 раз выше верхней границы нормы, то терапию следует прервать. Также надо прервать лечение, если у пациента наблюдаются выраженные нарушения со стороны мышц, которые доставляют ежедневный дискомфорт больному. Если показатели активности креатинкиназы приходят в норму и самочувствие пациента улучшается прием медикамента нужно возобновить, но в меньших дозировках при тщательном наблюдении за пациентом.

На фоне терапии возможно развитии иммуноопосредованной некротизирующей миопатии, которая сопровождается стойкой слабостью проксимальных мышц и повышением содержания креатинкиназы в сыворотке во время приема розувастатина или после прекращения лечения им. Может понадобиться назначения дополнительных обследований мышечной и нервной системы, серологических исследований, а также прописывания иммунодепрессантов.

Спустя 2—4 недели после начала терапии, а также при повышении дозировки медикамента нужен контроль показателей обмена липида, в результате чего может понадобиться корректировка Крестора.

Перед началом лечения и спустя 3 месяца после начала приема препарата нужно контролировать функцию печени. Если активность печеночных ферментов будет повышена в 3 раза по сравненью с нормальными показателями, то дозировку Крестора надо уменьшить или вообще прервать терапию.

У пациентов с гиперхолестеринемией, спровоцированной тиреотоксикозом или нефротического синдрома, лечение основных патологий должно проводиться до начала приема препарата Крестор.

При назначении некоторых статинов особенно на протяжении длительного времени существует риск развития интерстициального заболевания легких, которое сопровождается одышкой, непродуктивным кашле и ухудшеним, общего самочувствия: слабостью, похудением и лихорадкой. При подозрении на развитии этой патологии прием Крестора нужно прервать.

У больных с уровнем глюкозы от 5,6 до 6,9 ммоль/л прием таблеток Крестор ассоциируется с увеличением риска возникновения сахарного диабета 2 типа.

Во время терапии может наблюдаться головокружение, поэтому нужно соблюдать осторожность при управлении транспортным средством.

Передозировка

В случае приема нескольких суточных дозировок фармакокинетика розувастатина не изменяется.

Специфического антидота при передозировке розувастатином нет. При отравлении назначают симптоматическую терапию и мероприятия, которые направлены на поддержание функций жизненно важных органов. Нужно контролировать состояние печени и концентрацию креатинкиназы.

Условия хранения

Таблетки Крестор нужно хранить в месте недосягаемом для детей при температуре 30 градусов. Срок годности медикамента составляет 36 месяцев. Приобрести его можно по рецепту доктора. Самолечение им недопустимо, так как лекарство может спровоцировать ряд серьезных нежелательных реакций.

Аналоги

Кроме таблеток Крестор в продаже имеются его аналоги:

  1. Розарт. Выпускается препарат в таблетках по 5, 10, 20 и 40 мг. Прописывают лекарственное средство взрослым пациентам для понижения уровня «вредного» холестерина и профилактики сердечно-сосудистых осложнений.
  2. Роксера Комби. Выпускается препарат в таблетках, в качестве действующих веществ содержат амлодипин и розувастатин. Применяется он для лечения артериальной гипертонии и гиперхолестеринемии, а также для профилактики сердечно-сосудистых осложнений у этих пациентов.
  3. Эквамер. Комбинированное лекарственное средство, которое выпускается в виде капсул. Его действующими компонентами являются лизиноприламлодипинрозувастатин. Применяется препарат при артериальной гипертонии, сопровождающейся гиперхолестеринемией.

Пить вместо препарата Крестор заменитель можно после консультации с лечащим врачом, так как у каждого аналога имеется ряд особенностей.

Цена

Стоимость Крестора составляет в среднем 3900 рублей. Цены колеблются от 3 до 14255 рублей.

ОСТАВЬТЕ ОТВЕТ

Please enter your comment!
Please enter your name here